Definition
Aktiv farmaceutisk ingrediens (API), även känd som aktiv farmaceutisk ingrediens, hänvisar till alla ämnen eller blandningar av ämnen som används vid tillverkning av läkemedel, som har farmakologisk aktivitet eller andra direkta effekter vid diagnos, behandling, symptomavlastning, behandling eller förebyggande av sjukdomar eller kan påverka kroppens funktion eller struktur.
Källa
1. Erhållet från naturliga läkemedel.Naturliga läkemedel är en viktig del av läkemedel. Till exempel, artemisinin, en antimalaria aktiv ingrediens isolerad från den traditionella kinesiska medicinen Artemisia Annua.
2. Använd befintliga läkemedel som föregångare.
1) Upptäck aktiva farmaceutiska ingredienser från läkemedelsbiverkningar. Till exempel: fenotiazin antipsykotiska klorpromazin och dess analoger utvecklades från de lugnande biverkningarna av de strukturellt liknande antihistamin -prometazinen.
2) erhållet genom läkemedelsmetabolismforskning. Till exempel: metaboliterna för antidepressiva imipramin och amitriptylin, desipramin och desitriptylin, har starkare antidepressiva effekter än de ursprungliga läkemedlen; Oxazepam är en aktiv metabolit av diazepam.
3) Använd befintliga genombrottsläkemedel som föregångare. Till exempel: Forskningen om lansoprazol och andra prazoler är baserad på omeprazol, som är mer aktiv än omeprazol.
3. Erhållet genom screening med hjälp av farmakologiska modeller.Genom kombinatorisk kemi konstrueras ett stort antal kemiska bibliotek med olika strukturer utan att separera blandningen. Genom screening med hög kapacitet har komponenterna visat sig ha läkemedelsaktivitet och sedan separeras och strukturen för den aktiva föreningen bestäms.
4. Erhållet genom design baserat på fysiologiska och patologiska mekanismer.
Till exempel: Forskningen om fluorouracil använder nukleotid-uracilen syntetiserad från DNA eller RNA som blyförening och ersätter väte vid det femte läget med fluor, vilket gör det till en metabolisk antagonist av de normala metaboliterna av organismen och används som ett anti-tumörläkemedel1.
Forskningsmetoder och tekniker
1 chirala läkemedel och chiral farmakologi
2 Combinatorial Chemistry
3 kombinatorisk biokatalys
4 screening med hög genomströmning
5 kemoinformatik
6 Bioinformatik
7 Cell- och molekylärbiologi
8 Strukturbiologi
9 Molekylär kloning
10 proteinteknik
11 Genetiksteknik
12 Mänskligt genom
13 Transgen teknik
14 DNA -chips
15 anti-nukleotider
16 apoptos
17 molekylsimulering
18 Datorstödd läkemedelsdesign
19 rationell läkemedelsdesign
20 Virtual Drug Screening1